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PROTACs和分子胶——给“不可药物”下药
在过去十年中, 研究人员在研究接近度如何方面取得了很大进展, 或者身体上的亲密, 细胞内的蛋白质会影响转录等过程, 信号传导和蛋白质折叠. 科学家们现在正在探索具有独特作用模式的小分子，这些小分子可以影响癌细胞中的这种接近性和相关过程，以解决以前“不可药物”的目标.1 对新技术的大量投资帮助这些化合物进入了临床, 希望他们能改变癌症患者的治疗方式.
靶向嵌合体(PROteolysis TArgeting Chimeras，简称PROTACs)是一种高度特异性的药物，可以降解细胞中不需要的或有害的蛋白质. PROTACs是双功能分子，两个头部由一个连接体连接. 分子的一个“头”选择性地结合目标蛋白质，而分子的第二个“头”则招募细胞酶, E3泛素连接酶. 这使得PROTAC能够使连接酶与靶蛋白紧密接触, 使蛋白质被泛素标记并被泛素-蛋白酶体系统降解. 这个过程利用了电池的自然废物处理系统, 导致蛋白质从细胞中被清除.
PROTACs具有独特的靶向蛋白质表面或浅腔的结合位点的能力，否则其他药物模式无法到达, 允许探索新的目标.1 除了, 因为它们的作用方式会导致蛋白质降解, 与传统的小分子抑制剂相比，PROTACs可以驱动不同的药理反应.
PROTACs的新作用模式不依赖于在小分子通常需要的靶分子上找到深部药物结合空腔. 通过降解它们的目标蛋白, 它们也有可能产生持久的生物效应.2
澳门第一赌城在线娱乐在 蛋白质组学 技术支持PROTACs作为治疗药物的发展. 通过一个强大的平台，可以有效地设计和表征新型protac , 在澳门第一赌城在线娱乐的治疗领域，澳门第一赌城在线娱乐正在迅速增加使用这种方法的项目数量.3, 4
澳门第一赌城在线娱乐的自动化端到端平台正在加速发现口服生物可利用的PROTAC药物分子, 澳门第一赌城在线娱乐已经建立了一套药理学和安全性分析，使澳门第一赌城在线娱乐能够监测蛋白质降解并预测疾病疗效.
分子胶水
除了PROTACs，澳门第一赌城在线娱乐还在探索分子胶的潜力, 另一种利用化学诱导细胞接近的药物模式.5 分子胶是介导感兴趣的蛋白质和细胞酶(如亲环蛋白a或E3连接酶)之间相互作用的小分子, 以类似PROTACs的方式促进额外蛋白伴侣的招募，并使目标蛋白失活或驱动其降解. PROTACs和分子胶都是令人兴奋的 精密的药物 这可能潜在地解决癌症中的无序蛋白质，而这些蛋白质以前被认为是无法药物治疗的目标.5
在这个视频中了解更多关于分子胶如何靶向难治性蛋白质的信息:
目前，癌症治疗只针对一小部分经过生物学验证的靶点. 通过将澳门第一赌城在线娱乐的药物发现工具扩展到新兴模式，如PROTACs和分子胶, 澳门第一赌城在线娱乐有机会达到重要的肿瘤靶点，这些靶点以前被认为是用传统方法无法治疗的.
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参考文献
1. 孙旭，高华，杨勇，等. protac:学术界和工业界的巨大机遇. 信号传导目标. 2019;4:64. 2019年12月24日发布.
2. 康斯坦丁尼多，李军，张斌，等. PROTACs——一项改变游戏规则的技术. 专家意见药物发现. 2019;14(12):1255-1268.
3. 徐建辉，Rasmusson T, Robinson J，等. 以EED为目标的PROTACs可降解PRC2复合物中的EED、EZH2和SUZ12. 细胞化学生物学. 2020;27(1):41-46.e17.
4. 王晓明，王晓明等., 优化蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)用于口服药物递送:药物代谢和药代动力学的观点. 今日药物发现. 2020; 25(10):1793-1800.; Moreau K, Coen M et al. 蛋白水解靶向嵌合体在药物开发中的安全性研究. J杂志. 2020;177:1709–1718
5. Schreiber SL，《澳门第一赌城在线娱乐》. 细胞，2021年1月7日;184(1):3-9.
Veeva ID: Z4-60711
筹备日期:2023年12月